药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结

首页

2018-10-09

【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中,正确的是()。 A.药物分子量大,有利于透皮吸收B.药物脂溶性越大,越有利于透皮吸收C.能使药物直接进入血流,避免首过效应D.剂量大的药物适合透皮给药【答案】C。

解析:皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障,角质层下是活性表皮,二者共同构成表皮层。

药物分子量过大,难以透过角质层,不利于吸收,故A选项错误;药物脂溶性大,易于透过角质层,但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮,故B选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除,药物直接进入血液,C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限,剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂,故D选项错误。

小结:经皮给药制剂,也称透皮给药系统,中公教育专家安雅晶认为,常考点有以下两方面。

1.经皮给药制剂的特点:(1)优点①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用;③延长有效作用时间,减少用药次数。 (2)局限皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。 水溶性药物的皮肤透过率非常低,不宜制成经皮给药制剂。

一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素:(1)生理因素包括:皮肤的水合作用,角质层的厚度,皮肤条件,皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质包括:药物剂量和药物的浓度,分子大小及脂溶性,pH与pKa,制剂中药物的浓度等。